《药物合成》绪论.doc
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主主讲:讲:周周刚刚电电话:话:6825032668250326Email:swauzz@163.comEmail:swauzz@163.com按作用对像可分为:医药、农药、兽药按来源及性质可分为:天然产物药物、化学药物、生物药物2药品生产:原料药物生产药物制剂生产天然药物原料提取原料药物微生物的发酵半合成化学药物原料合成全合成——是指对已具有一定基本结构的产物是指对已具有一定基本结构的产物(天然提取物、生物合成物等)经化学(天然提取物、生物合成物等)经化学改造或结构修饰,从而获得一种新药改造或结构修饰,从而获得一种新药的方法。其目的是提高疗效、减少毒的方法。其目的是提高疗效、减少毒——指由结构简单的化工原料经一系列单指由结构简单的化工原料经一系列单元反应频靡┪锏姆椒?元反应制得药物的方法如:阿拉普利的合成如:阿拉普利的合成11、创制新颖的分子结构类型、创制新颖的分子结构类型““NCENCE””——具突破性质具突破性质的新药研究开发的新药研究开发22、创制、创制““MEME--TOOTOO””新药新药————模仿性新药研制开发模仿性新药研制开发33、在药理学与构效关系研究中对已知药物的进一、在药理学与构效关系研究中对已知药物的进一步研究开发步研究开发————延伸性新药研究开发延伸性新药研究开发44、应用现代生物技术,开发新的生化药物、应用现代生物技术,开发新的生化药物55、药物的剂型研究开发、药物的剂型研究开发————发展制剂新产品发展制剂新产品66、应用现代新技术对老产品的、应用现代新技术对老产品的生产工艺生产工艺进行重大进行重大的的技术革新技术革新和和技术改造技术改造----《《2006.062006.06中国药师周中国药师周》》郑郑虎虎1、1、植物有效成分的合成与修饰植物有效成分的合成与修饰植物药是人们最早使用的药物,从植物药水煎剂→植物提取物→植物有效成分的使用是药物使用上的进步,而用合成方法制备有效成分进行结构修饰,发明更多合成新药则是更重要的发展,21世纪这一过程将会延续。同时也会从更多更广的范围包括海洋生物、特殊环境下的生物中去寻找有效活性成分,发明创制和研究新药22、新结构类型抗生素、新结构类型抗生素新结构类型抗生素的发现已经越来越困难,微生物对抗生素的耐药性的增加,及抗生素的不合理使用,使得一种抗生素使用寿命缩短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会继续发展。33、药理学的发展推动化学药物构效关系的研究、药理学的发展推动化学药物构效关系的研究化学药物会紧密地推动药理学科的发展,药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展,不但具有更好的药效,毒副作用也会更加减少。44、高级仪器的使用加速化学药物合成的速度、高级仪器的使用加速化学药物合成的速度带有高级计算机的仪器的发明,使得分离、分析手段不断提高,特别是分析方法进一步的微量化与“分子生物化”,他们将使化学合成药物的质量更加提高,开发速度进一步加快55、组合化学技术应用、组合化学技术应用组合化学技术应用在获得新化合物分子上,是仿生学的一种发展,它将一些基本小分子装配成不同的组合,从而建立起具有大量化合物的化学分子库,结合高通量筛选,在本世纪里将会寻找到具有活性的先导化合物。66、、化学药物市场的占有率决定化学药物市场的占有率决定化学药物市场的大幅占有率决定有机药物物仍化学药物市场的大幅占有率决定有机药物物仍是21世纪合成药物最重要的来源。是21世纪合成药物最重要的来源。77、酶、受体、蛋白三维空间结构的阐明决定、酶、受体、蛋白三维空间结构的阐明决定酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明,这对利用已阐明这些阐明,这对利用已阐明这些""生物靶点生物靶点""进行合理药进行合理药物设计,从而开发出新的化学合成药物是坚实的基物设计,从而开发出新的化学合成药物是坚实的基础,也是最有前景的工作础,也是最有前景的工作88、手性药物的发展、手性药物的发展手性药物的发展将会导致手性合成逐步占有相当手性药物的发展将会导致手性合成逐步占有相当大的比重大的比重99、防治重要疾病新药物合成及新的农药化学成、防治重要疾病新药物合成及新的农药化学成分开发分开发防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。同时高效低毒低残留的化学农药成分也亟待开发1010分子