先导化合物结构优化策略通过化学修饰改善水溶性.ppt
上传人:天马****23 上传时间:2024-09-11 格式:PPT 页数:25 大小:7.8MB 金币:10 举报 版权申诉
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水溶性本质水溶性影响因素通过化学修饰改善水溶性的策略普鲁卡因成盐的溶解性和稳定性分析药物普鲁卡因的各种盐型的溶解度、饱和溶液pH值和稳定性等性质RPR200765Rilpivirine的水溶性改造GPR119拮抗剂小体积的极性基团也会提高水溶性,如氰基。法尼基转移酶抑制剂的-Br用-CN替换后,溶解性提高了8倍。3.降低脂溶性一类刺猬信号通路抑制剂的水溶性结构优化.PDE抑制剂4.构象优化增加水溶性增加共轭体系间的位阻-PPARδ激动剂改变稠环体系的电性-环丙沙星引入平面外取代基-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂5.通过前药修饰提高化合物水溶性氨基酸前药糖基化前药羧酸酯修饰的前药酰胺修饰的前药水溶性聚合物前药5.特殊策略总结与展望THANKS