激素的应用楚雄师范学院化学与生命科学系范树国一.ppt
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(一)激素的分泌endocrinesystem激素的分泌特点(1)内分泌:内分泌细胞分泌激素,进入血液循环,转运至靶细胞,产生激动效应。(2)旁分泌:部分细胞分泌激素,通过扩散,作用于邻近的细胞。(3)自分泌:细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。(4)外激素:从体内分泌,排出体外,通过空气、水等传插,引起同种生物产生生理效应。(二)激素的化学本质二、激素的合成与分泌三、重要激素举例四、激素的作用机制研究(一)膜受体通过腺苷酸环化酶作用途经激素被称为第一信使。cAMP被称为第二信使。2.G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)(guanyl-nucleotide-bindingprotein)3.蛋白激酶4.肾上腺素在促进糖原分解中的级联放大作用一旦肾上腺素停止分泌:结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来。cAMP不再生成,遗留的cAMP被磷酸二酯酶分解。蛋白激酶A的两种亚基又联结成无活性的复合体(催化亚基和调节亚基)。有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化形式遭到脱磷酸作用,变成无活性形式。磷酸化酶a受到磷酸酶作用,脱去磷酸变成无活性的磷酸化酶b,糖原分解停止。无活性的磷酸化形式的糖原合成酶经过脱磷酸作用,又变得活跃起来,继续合成糖原。在整个过程中,虽然开始只合成了极少量的肾上腺素,但到最后却引起了极强烈的效应,信号逐级放大了300万倍,称为级联放大作用。每一种激素只能与其靶细胞膜上的、专一于这种激素的受体结合,所形成的cAMP只保留在这种细胞中,不同的激素引起不同的生理效应。cAMP在细胞中的这种作用受到cGMP的拮抗,还受钙离子和前列腺素的影响。(二)IP3、Ca2+-钙调蛋白激酶途径DAG、Ca2+可激活蛋白激酶C,活化的蛋白激酶C可将多种靶蛋白中的Ser、Thr残基磷酸化,调节酶活性。IP3进入细胞液内,在内质网膜表面有IP3受体,其亚基的羧基部分构成钙通道。IP3与IP3受结合后,受体变构,钙通道打开,贮于内质网的Ca2+释放入细胞质内,胞质Ca2+的升高可激活Ca2+/钙调蛋白(CaM)依赖性蛋白激酶(CDPK)。CaM有4个结合Ca2+位点,当结合Ca2+后变构,一些依赖Ca2+/CaM的蛋白激酶就被激活,从而可使许多靶酶Ser、Thr残基磷酸化,使酶激活或失活。Ca2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起作用。(三)受体的酪氨酸激酶途径胰岛素的受体是跨膜的酪氨酸激酶,由α2β2组成,α链处在细胞膜的外侧,β链穿过细胞膜。(四)固醇类激素受体调节基因转录速度激素应答元件:受类固醇激素调控的基因中,与激素-受体复合物结合的部位(HRE)。五、激素分泌的调节楚雄师范学院化学与生命科学系范树国调节下丘脑激素分泌的神经递质(二)负反馈作用(三)酶的分步剪切调节有的激素经几个酶的作用,在不同水平上被分步剪切,逐步被激活。(四)多元调节激素通过它们之间的相互制约、相互依赖而受到调控六、植物激素七、昆虫激素八、激素的应用3.心血管病类固醇配糖体:西地兰、洋地黄毒甙等。4.内分泌缺乏作补偿治疗:各种激素,如Insulin(糖尿)孕酮(周期调节)5.抗菌止血雌激素:抑细菌、霉菌生长、治疗多种出血、抗辐射等。(二)在畜牧业中(2)起始排卵HCG、PMSG(孕马血清促性腺激素),如羊PGF2α类似物(如氯前列烯醇),诱导排卵达100%。(3)诱产双羔GnRH(促性腺H释放H)(4)妊娠诊断:早孕因子(EPF):受精后数小时出现、胚胎死亡或移去数小时后消失。血浆孕酮:放射免疫慢、需简化hCG:人的早孕诊断2.促进泌乳PRL(催乳素)、GH、IGF、GRF、GRIF免疫3.促生长类固醇:睾酮、雌二醇、孕酮,GH,IGF(能量重分配),β-兴奋剂4.转基因动物GH(超大动物),生物反应器