栓剂长沙医学院.ppt
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一、栓剂(suppositories)的定义按腔道分按作用范围分按结构分扩散作用特点①部分避免或全部避免口服药物的首过效应;②不受胃肠pH或酶的影响;③可避免药物对胃肠粘腹的刺激;④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂更有利于发挥局部药效:如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。第二节栓剂的组成1、油脂性基质(2)半合成脂肪酸甘油酯(1)甘油明胶水、明胶、甘油(1:2:7)加热放冷后凝固而成。优点:缓慢释放药物。(2)聚乙二醇类(PEG)难溶性药物的常用载体——增溶剂。特点:遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放药物。缺点:本品吸湿性较强,对粘膜有一定刺激性,加入约20%的水,则可减轻刺激性。(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类商品代号为“S-40”,商品名Myrj52,为水溶性基质。添加剂吸收促进剂第三节栓剂的制备2、热熔法(fusionmethod)将基质用水浴或蒸气浴加热熔化以不同方法加入药物混合均匀倾入冷却并涂有脱模剂模型中至稍溢出模口为度放冷削去溢出部分开模取出。置换价(displacementvalue)例题栓剂的包装与贮存1、栓剂的包装2、栓剂的贮存1、重量差异2、融变时限脂肪性基质(30min)、水溶性基质(60min)软化。3、药物溶出速度和吸收试验4、稳定性和刺激性试验5、微生物检查Thankyou!