会计学胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似(xiānɡsì)的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类：一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等；另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。第一节直接(zhíjiē)激动胆碱受体药M、N受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床(línchuánɡ)实用价值。主要作为药理学研究的工具药。药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体N样作用:BP,骨骼肌(+)问题(wèntí)一:给犬注射M-R阻滞剂阿托品后,再注射大剂量Ach,犬的血压有何改变?M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木(guànmù)pilocarpus植物叶子中提取的生物碱.一、药理作用直接（+）M受体，产生M样作用，对眼睛和腺体作用最明显(míngxiǎn)1．腺体分泌明显(míngxiǎn)增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h正常40~50ml/h2．眼（1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔(tóngkǒng)括约肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔(tóngkǒng)括约肌向中心收缩,瞳孔(tóngkǒng)缩小;另一种是瞳孔(tóngkǒng)开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔(tóngkǒng)开大肌向外周收缩,瞳孔(tóngkǒng)扩大.毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩(shōusuō)，瞳孔缩小。毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌，使虹膜拉向中央(zhōngyāng)，致使前房角间隙扩大，房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环，使眼压降低。（3）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用.晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩(shōusuō),造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩(shōusuō)，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视，此作用称为调节痉挛。返回(fǎnhuí)二、临床(línchuánɡ)应用分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。年龄50~70岁最多。主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等.治疗效果(xiàoguǒ):毛果芸香碱效好开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效.可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。临床应用(yìngyòng):闭角型首选,开角型早期有效.2．虹膜炎单独(dāndú)禁用；与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3．解救阿托品中毒为阿托品拮抗剂。三、不良反应小结(xiǎojié)N受体激动药烟碱（nicotine）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性(jíxìng)中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支卷烟约含半个致死量的烟碱(20~30mg)。药理作用兴奋N1受体兴奋N2受体长期吸烟(xīyān)与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节抗胆碱酯酶药AchE：水解Ach（-）chEAchM，N样作用(zuòyòng)分为易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷新斯的明（neostigmine）又名普鲁斯的明机制(jīzhì)：（-）chE（短）M样和N样作用作用和用途：1.（+）骨骼肌(-)chE(+)N2R（最强）直接(+)运动终板N2R促进运动神经末梢释放Ach用途：主治重症肌无力重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%发病年龄：10~40岁，女性>男性。症状(zhèngzhuàng)倾向于进行性加重。病因：不明。研究发现病人体内Ach释放量和chE活性并无异常，而是受体的数目、敏感性降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙的距离(jùlí)变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上遂出现肌肉的病态疲劳。/给药方法：轻症：p.o重症