中枢神经系统药物专题知识培训镇静催眠药巴比妥类巴比妥药物的构效关系巴比妥类药物的合成通法苯二氮卓类地西泮——理化性质抗癫痫药苯妥英钠合成理化性质卡马西平理化性质抗精神失常药盐酸氯丙嗪理化性质噻吨类抗精神病药氟哌啶醇氯氮平抗抑郁药镇痛药盐酸吗啡半合成镇痛药/吗啡分子的结构修饰盐酸哌替啶盐酸美沙酮镇痛药构效关系（3点）神经退行性疾病治疗药物一、抗帕金森病药物：拟多巴胺药（左旋多巴）；外周脱羧酶抑制剂（卡比多巴苄丝肼）；多巴胺受体激动剂（溴隐亭罗匹尼罗）；多巴胺加强剂及其他药物（雷沙吉兰）二、抗阿尔斯海默病药物：乙酰胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐塔克林）；其他药物（吡拉西坦）第三章外周神经系统药物拟胆碱药氯贝胆碱硝酸毛果芸香碱理化性质选择性M受体亚型激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明M胆碱受体拮抗剂分类理化性质茄科生物碱类的中枢作用：氧桥，羟基合成M受体拮抗剂的构效关系N-胆碱受体拮抗剂肾上腺素受体激动剂主要学习药物肾上腺素理化性质体内代谢盐酸麻黄碱沙丁胺醇组胺H1受体拮抗剂扑尔敏理化性质氯雷他定抗组胺药构效关系局部麻醉药分类盐酸普鲁卡因理化性质盐酸利多卡因局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的亲脂部分局部麻醉药的亲水部分局部麻醉药的中间部分第四章循环系统药物β-受体阻滞剂盐酸普萘洛尔钙通道阻滞剂类药物硝苯地平钠通道阻滞剂分类Ia类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂：盐酸美西律钾通道阻断剂——盐酸胺碘酮血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利卡托普利血管紧张素II受体拮抗剂——氯沙坦NO供体药物硝酸甘油硝酸异山梨醇酯/消心痛：强心药1.强心苷类：地高辛结构特点：1.属于强心甾烯2.五元不饱和内酯环3.糖基由三个β－D－洋地黄毒糖组成鉴别：与苦味酸形成有色的络合物，该络合物在495nm处有最大吸收2、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农调血脂药洛伐他汀抗血栓药氯吡格雷作用于α肾上腺素受体的药物利血平第五章消化系统药物抗溃疡药西咪替丁理化性质雷尼替丁质子泵抑制剂：奥美拉唑止吐药昂丹司琼促动力药肝胆疾病辅助治疗药物第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药阿司匹林杂质鉴别：1.水杨酸：利用水杨酸与硫酸铁铵试液的显色反应，采用比色法2.酯类：不溶于碳酸钠试液，检查药物在碳酸钠试液中的澄明度性质：1.酯键易水解失效——邻助效应2.鉴别：与三氯化铁显色——紫堇色对乙酰氨基酚稳定性羟布宗甲芬那酸吲哚美辛双氯芬酸钠布洛芬理化性质吡罗昔康COX-2抑制剂抗肿瘤药生物烷化剂抗代谢物抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药来源抗肿瘤金属化合物烷化剂的分类环磷酰胺环磷酰胺卡莫司汀白消安顺铂抗代谢药物氟尿嘧啶理化性质盐酸阿糖胞苷理化性质叶酸类抗代谢物——甲氨蝶呤*抗肿瘤抗生素抗肿瘤天然药物肿瘤治疗的新靶点及其药物β-内酰胺抗生素青霉素类青霉素钠半合成青霉素苯唑西林钠头孢菌素类头孢噻肟钠非经典β-内酰胺抗生素四环素类抗生素理化性质氨基糖苷类抗生素大环内酯类抗生素红霉素红霉素不稳定的位点及结构改造泰利霉素-酮内酯类氯霉素第九章合成抗菌药及抗病毒药萘啶酸类喹诺酮类药物盐酸环丙沙星喹诺酮类药物通常的毒性抗结核药物异烟肼对氨基水杨酸钠盐酸乙胺丁醇利福霉素类磺胺类药物磺胺嘧啶磺胺甲恶唑甲氧苄啶/TMP抗真菌药物抗病毒药：抑制病毒复制初始时期的药物2．流感病毒神经氨酸酶抑制剂干扰病毒核酸复制的药物非核苷类利巴韦林/三氮唑核苷1．逆转录酶抑制剂（1）核苷类：齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷、阿巴卡韦（2）非核苷类：、依法韦仑、奈韦拉平、地拉韦啶2．HIV蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、洛匹那韦齐多夫定抗寄生虫药物一、驱肠虫药第十章降糖药及利尿药一、胰岛素胰岛素类似物(要求：区分速效及长效）赖脯胰岛素：是将人胰岛素B28位上的脯氨酸与B29位上的赖氨酸对换，。门冬胰岛素：将胰岛素B28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。甲苯磺丁脲第二代磺酰脲类口服降糖药70s降糖作用更好、副作用更少因而用量较小脲基末端都带有脂环或含氮脂环脂环氧化失活格列本脲/优降糖那格列奈三、胰岛素增敏剂双胍类——盐酸二甲双胍四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂来源第一个非汞利尿剂，主要用于青光眼的治疗其他药物：醋甲唑胺、双氯非那胺理化性质Na+-Cl-协转运抑制剂：氢氯噻嗪三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂酸性鉴别反应－其钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀。—其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色保钾利尿药口服后，绝大部分螺内酯立即被吸收，在肝脏很容易被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮为活性代谢物，其内酯环易水解为阴离子形式（坎利酮酸），这是一种无