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镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药能力目标镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别,又有内在联系,它们之间没有明显的界限。按治疗的疾病或药物作用分类抑郁症药物镇静催眠药镇痛药中枢兴奋药----抗AD药中枢神经系统简介第一节镇静催眠药睡眠的时相(1)慢波睡眠(非快动眼睡眠):与体力的恢复、促进生长有关。(2)快波睡眠(快动眼睡眠):与智力的恢复有关。镇静催眠药分类一、巴比妥类构效关系代谢临床苯巴比妥分子中具有环丙二酰脲结构,可互变为烯醇式呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中生成苯巴比妥钠盐。苯巴比妥钠易溶于水,可作成注射剂,忌与酸性药物配伍,勿暴露于空气中。鉴别方法用于区别不含芳环的巴比妥类药物用于鉴别和含量测定苯巴比妥在碳酸钠的溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,再与硝酸银溶液作用生成不溶性的二银盐白色沉淀,可溶于过量氨试液中(与苯妥英钠相区别)。适用镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。二、苯二氮卓类基本化学结构是由一个含两个氮原子的二氮杂卓环(B)和苯环(A)并和而成,两个氮原子多数在1和4位,故又称为1,4-苯并二氮杂卓。苯二氮卓类又以1,4-苯二氮卓类化合物生理活性最强。地西泮地西泮具有烯胺和酰胺结构,遇酸或碱,受热易水解,生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。注射液常以盐酸调节为PH6.2-6.9,并用100℃流通蒸汽进行灭菌。开发结构改造临床第二节抗癫痫药物癫痫病概述抗结构分类苯妥英钠为白色粉末,无臭,味苦。水溶液呈碱性,露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英,呈现浑浊,亦可因放置时水解而变混浊。密封保存,注射液制成粉针,忌与酸性药物配伍。与吡啶和硫酸铜作用显蓝色,与硝酸银或二氯化汞生成白色沉淀,但不溶于氨试液中。(与苯巴比妥相区别)。临床治疗癫痫大发作的首选药,对精神运动性发作和局限性发作的疗效次之,用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。第三节抗精神失常药抗精神失常药概述抗精神失常药分类一.抗精神病药按化学结构分类吩噻嗪类:氯丙嗪噻吨类(硫杂嗯类):泰尔登丁酰苯类:氟哌啶醇二苯氮杂卓类:氯氮平(一)吩噻嗪类第一代抗精神病药构效关系:吩噻嗪类药物的基本结构是2、10-取代的吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用,主要由两个侧链发挥作用。3.10-位侧链末端必须为叔胺结构,不同的叔胺结构,抗精神病作用强度不同,其强弱顺序如下。4.吩噻嗪母核10-位氮原子用碳原子代替或5一位硫原子用-CHCH-取代,仍有抗精神病作用,但抗抑郁作用增强。5.将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯,改变药物脂溶性,延长药物作用时间,可得到长效药物。盐酸氯丙嗪化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐,又名冬眠灵。临床用于治疗精神分裂症,用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。服药期间避免日光强烈照射,防止发生严重的光毒化过敏反应。(二)噻吨类(硫杂嗯类)氯普噻吨(三)丁酰苯类氟哌啶醇(四)二苯氮杂卓类氯氮平二.抗焦虑药三.抗抑郁药按其结构和作用分为:三环类抗抑郁剂,如:阿米替林、丙咪嗪四环类抗抑郁剂,如:马普替林单胺氧化酶抑制剂,如:苯乙肼选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,如:氟西汀抗抑郁药物(一)单胺氧化酶抑制剂(二)三环类抗抑郁剂(三)四环类抗抑郁剂(四)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂思考题:1.简述巴比妥类药物的构效关系。2.简述抗精神病药物的结构类型及代表药。3.从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针,而不能做成水针剂?4.用化学方法区别下列药物:苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠5.如何贮存下列药物:水合氯醛、盐酸氯丙嗪谢谢!