镇静催眠药抗癫痫药和抗神失常药主要内容学习目标第3章镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药第1节镇静催眠药一、巴比妥类常用的巴比妥类药物：（二）理化通性：巴比妥类药物与AgNO3的反应:（三）代表药：巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应：苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应：案例3-1李某意外过量服用了苯巴比妥，出现昏迷、休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采取人工呼吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外，还静脉注射5%碳酸氢钠进行解救。问题：1．药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和排泄有什么关系？2．苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中的水溶性、吸收与排泄速度有何不同？3．根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为何能解救苯巴比妥中毒？苯巴比妥显酸性，遇碱，如氢氧化钠生成水溶性盐的反应:（四）构效关系:二、苯并二氮杂类常用苯并二氮杂药物：常用苯并二氮杂药物：二、苯并二氮杂类二、苯并二氮杂类三、氨基甲酸酯类第2节抗癫痫病药一、乙內酰脲类案例3－2苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射用水稀释后直接静脉推注，而不宜加入5%葡萄糖（pH3.2~5.5）输液中静滴，以防析出苯妥英沉淀，堵塞针头。问题：1．苯妥英钠易溶于水，为什么宜制成固体粉针？2．为什么苯妥英钠注射液与5%葡萄糖输液混合会发生苯妥英沉淀？3．由苯妥英钠化学性质分析哪些盐类药物不宜与酸性药物配伍？为什么？苯妥英钠水溶液显碱性，吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解，析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应：二、二苯并氮杂类案例3－3卡马西平长时间光照，固体表面由白色变为橙黄色；在潮湿的条件下片剂会变硬，药效只有原来的1/3。问题：1．由结构分析，光照会引起卡马西平变质吗？2．卡马西平片剂受潮时药效下降的原因是什么？3．贮存时如何防止卡马西平片剂变质？卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的1/3。卡马西平长时间光照，部分分解为二聚体和10，11-环氧化物，固体表面由白色变为橙黄色。第3节抗精神失常药案例3－4以下列图示概括以氯丙嗪为先导，开发各类抗精神病药的过程，旨在指导初学者能在短时间内，掌握通过优化先导化合物开发新药的方法和途径。问题：1．对氯丙嗪分别进行哪方面结构改造，开发相应结构类型的抗精神病药？2．氯丙嗪结构的变化，使疗效和毒副作用发生怎样的改变？3．开发新药还可能有哪些方法和途径？优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎：氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用药期间，受到强光照射，在体内也会被氧化产生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。一、吩噻嗪类二、其它类常见药物的结构类型：