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第七章抗胆碱药第七章抗胆碱药(胆碱受体阻断药)1.M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体,能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。第一节┃M胆碱受体阻断药(654)【体内过程】口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为2h,作用维持为3~4h(72h,眼的作用)。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有60%(85%~88%)以原形或代谢产物经尿排泄。竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。1.抑制腺体分泌2.解除平滑肌痉挛(1)扩瞳:(2)升高眼内压4.对心血管系统作用2.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好;对膀胱剌激症状疗效次之;对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。3.眼科应用(1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用;(2)检查眼底(3)验光配镜5.感染性休克6.解救有机磷酸酯类中毒【不良反应】1.治疗量常见的副作用:口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。【禁忌症】前列腺肥大(尿道括约肌收缩)、青光眼患者禁用。1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较小。2.扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10。4.中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用特点】4.抗震颤麻痹作用(帕金森病)5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱临床用作中药麻醉,治疗震颤麻痹症,晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好)1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂。2.临床应用眼科检查、验光。三、选择性M受体阻滞药第二节N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药因作用面广,副作用多,临床少用。如:美加明、咪噻吩。第三节N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药一、去极化型肌松药琥珀胆碱:(大剂量,兴奋迷走神经,可用阿托品对抗)二、非去极化型肌松药筒箭毒碱:(可用新斯的明对抗)泮库溴铵:1、骨骼肌松弛药可分为__________型和__________型两类,前者代表药是__________,后者的代表药是___________。4、阿托品的临床用途有哪些?