新药研发技术前沿1.ppt
上传人:天马****23 上传时间:2024-09-11 格式:PPT 页数:20 大小:3.9MB 金币:10 举报 版权申诉
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简介多标准先导化合物优化过程示例。药物研发程序及各阶段大约时间迭代结构活性关系检测示意图。假说驱动的新药研究通常是根据这一周期性模式来执行的。筛选以基因为靶标筛选药物,各阶段的筛选结果以几何级数的形式递减。目前缺点应对策略全细胞靶点筛选抗生素新药的方法全细胞的检测的优点是,只有选择的化合物,能够穿透细胞和细胞内达到目标。尽管这一优势,大部分存在于整个细胞的筛选显示很低的目标选择性。Biacore系统以无标记的检测方式来实时监测分子间的相互作用。独特的平行处理能力和灵活性让BiacoreA100成为挑选能与复杂的蛋白靶点选择性结合的化合物的有力工具。–根据选择性结合来筛选化合物–无标记、实时筛选虚拟活性化合物(virtualhits)和片段文库化合物利用蛋白质阵列对复杂的蛋白靶点进行快速、高信息量的化合物分析–每天的处理速度相当于3800个相互作用–与HTS分析相比蛋白靶点的消耗量低可从蛋白质集合(Panels)的平行分析获得独特的化合物筛选标准–可同时分析与野生型和突变型蛋白靶点的结合特性、以及与特定靶点蛋白亚基和对照蛋白的结合特性–可鉴别出高度选择性结合特定靶点的化合物–可最终鉴定出非特异性的蛋白结合物更快速、信息更丰富的化合物筛选,最大程度降低靶点相关的假象风险可实现项目中过去HTS无法进行的重要进程–可在生物分析中验证具激动剂活性的化合物合成聚合物辅助液相合成(PASPS)微波辅助有机合成(MAOS)流动化学合成流动合成化学应用技术联合应用生物合成生物反应器组合生物转化技术