安普那韦的合成研究进展一、安普那韦研究的重要意义二、合成安普那韦的三条路线三、对合成路线及部分步骤的改进四、总结五、参考文献安普那韦（Amprenavir)是用于治疗艾滋病的拟肽类蛋白酶抑制剂药物，它能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂，从而干扰病毒的成熟过程，继而释放出未成熟的不具备传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快，可与食物同服，它的半衰期长，可达7~10.6h。还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性。DavidD,StephenM.ProcessforthesynthesisofHIVproteaseinhibitors[P].US6281367B1Tung,R.D.;Murcko,M.ASulfonamideinhibitorsofHIV-aspartylprotease[P]WO9405639E.J.Corey,Fu-YaoZhang.Angew.Chem.Int.Ed.1999,38,No.13/14EmmanuelleAlanvert,ClaireDoherty.Highlystereoselectivebiocatalyticreductionofalpha-haloketones[J]Tetrahedron:Asymmetry20(2009)2462-2466VictorE,Isotopelabeled‘HEAMoiety’inthesynthesisoflabeledHIV-proteaseinhibitors–Part1[J]LabelCompdRadiopharm2004;47:821–835.高玲玲,初秋亭等.抗HIV蛋白酶抑制剂安普那韦的合成[J]化学世界.2008年第2期103-105张娜,赵宁.安普那韦的合成[J]合成化学，2008，16（1）：115~1171、路线一的原料不易得，不利于下一步反应的进行。2、路线三较好，但是该季铵盐本身合成较困难3、安普那韦的研究将向方法更简单，原料经济易得的，药性更强的方向发展[1]DavidD,StephenM.ProcessforthesynthesisofHIVproteaseinhibitors[P].US6281367B1[2]Tung,R.D.;Murcko,M.ASulfonamideinhibitorsofHIV-aspartylprotease[P]WO9405639[3]E.J.Corey,Fu-YaoZhang.re-andsi-Face-SelectiveNitroaldolReactionsCatalyzedbyaRigidChiralQuaternaryAmmoniumSalt:AHighlyStereoselectiveSynthesisoftheHIVProteaseInhibitorAmprenavir[J]Angew.Chem.Int.Ed.1999,38,No.13/14[4]EmmanuelleAlanvert,ClaireDoherty.Highlystereoselectivebiocatalyticreductionofalpha-haloketones[J]Tetrahedron:Asymmetry20(2009)2462-2466[5]VictorE,Isotopelabeled‘HEAMoiety’inthesynthesisoflabeledHIV-proteaseinhibitors–Part1JLabelCompdRadiopharm2004;47:821–835[6]VictorE,YLiao.Isotopelabeled‘HEA/HEE’moietyinthesynthesisoflabeledHIV-proteaseinhibitors}PartII[J]JLabelCompdRadiopharm2005;48:179–193.[7]高玲玲,初秋亭等.抗HIV蛋白酶抑制剂安普那韦的合成[J]化学世界.2008年第2期103-105[8]张娜,赵宁.安普那韦的合成[J]合成化学，2008，16（1）：115~117Thankyou!