论文分类号R914.5单位代码10183密级限定研究生学号2003772020吉林大学硕士学位论文非那雄胺的合成研究StudyonSynthesisofFinasteride作者姓名:王伟专业:生物化学与分子生物学导师姓名:王恩思职称:教授论文起止日期2004年9月至2006年4月吉林大学硕士学位论文原创性声明本人郑重声明所呈交的硕士学位论文是本人在指导教师的指导下独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名日期年月日《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》投稿声明研究生院本人同意《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》出版章程的内容愿意将本人的学位论文委托研究生院向中国学术期刊光盘版电子杂志社的《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》投稿希望《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》给予出版并同意在《中国博硕士学位论文评价数据库》和CNKI系列数据库中使用同意按章程规定享受相关权益。论文级别■硕士□博士学科专业生物化学与分子生物学论文题目非那雄胺的合成研究作者签名指导教师签名年月日作者联系地址邮编吉林大学新民校区招待所320室作者联系电话13180826367作者姓名王伟论文分类号R914.5保密级别限定研究生学号2003772020学位类别理学硕士授予学位单位吉林大学专业名称生物化学与分子生物学培养单位院、所、中心药学院研究方向药物化学学习时间2003年9月至2006年6月论文中文题目非那雄胺的合成研究论文英文题目StudyontheSynthesisofFinasteride关键词3-8个合成非那雄胺前列腺增生化学药物姓名王恩思职称教授导师情况学历学位博士工作单位药学院论文提交日期2006年4月20日答辩日期2006年6月5日是否基金资助项目是/否基金类别及编号如已经出版请填写以下内容出版地城市名、省名出版者机构名称出版日期出版者地址包括邮编提要非那雄胺finasteride商品名保列治是美国默沙东公司历时15年的研究成果1992年6月在美国获得批准后投入临床。化学名称:N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺N-tertbutyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide本品是一种Ⅱ型5α-2还原酶抑制剂能显著降低二氢睾酮水平。大量临床研究表明本品可使症状性前列腺增生BPH病人的前列腺容量减少尿流速增加并能改善症状。我们选择最优合成路线相应减少反应步骤并且使得在合成中减少昂贵反应原料的使用合成成本显著降低。并且使用无毒、廉价的23-二氯-56-二氰基对苯醌DDQ和NO-三甲基硅基三氟乙酰胺BSTFA代替毒性大、昂贵的苯亚硒酸酐。降低了合成工艺的毒性减少了副反应发生并使收率有所提高。制得的目标化合物经质谱法测得分子量与理论值相符合样品的红外光谱图与参考文献中该药的红外光谱图一致。另经核磁共振13C谱、H谱进一步证实了其分子结构的正确性。并对非那雄胺的原料药的质量标准进行了研究结果表明自制的非那雄胺原料药符合所规定的质量标准确保了该产品的安全性及有效性。本文提供毒性小、比较简单和低廉的非那雄胺合成工艺适合于工业化生产。目录第一章绪论……………………………………………………………11.1前列腺增生的发病率………………………………………………11.2前列腺增生的病理…………………………………………………11.3抗前列腺增生的药物………………………………………………3第二章非那雄胺概述………………………………………………………92.1性状………………………………………………………………92.2药效学………………………………………………………………92.3药代动力学………………………………………………………102.4药理作用……………………………………………………………112.5临床药理学…………………………………………………………122.6适应症………………………………………………………………132.7实用价值…………………………………………………………14第三章非那雄返?aid="sogousnap0_8">合成路线设计…………………………………………153.1非那雄胺的国内外合成路线解析…………………………………153.2非那雄胺的合成路线设计………………………………………173.3小结……………………………………………………………18第四章实验部分……………………………………………………………194.1合成路线…………………………………………………………194.2实验材料及设备………