临床药物治疗学第十八章恶性肿瘤的药物治疗前言肿瘤概念肿瘤(Tumor)与癌症(Cancer)肿瘤外形和生长方式图恶性肿瘤的病因学恶性肿瘤治疗的形式恶性肿瘤药物治疗简史药物治疗（化疗）在肿瘤治疗中的作用常见肿瘤治疗的进展肿瘤治疗响应标准临床实践和实验研究均证明，最有效的恶性肿瘤治疗方法是：根据病人身体状况，肿瘤病理分类侵犯范围（病期）和发展趋势有计划、合理应用现有治疗手段以期较大幅度提高治愈率，改善病人生活质量它重视病人身体和疾病两方面不排斥任何有效方法第一节肿瘤药物治疗概述一、肿瘤生长的增殖动力学及对化疗的敏感性一个肿瘤二、肿瘤分期和化疗临床最常用的是：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ分期法Ⅰ级未分化的癌细胞占总数的25%以下，Ⅱ级25%-50%，Ⅲ级为50%-75%，Ⅳ级恶性程度最高，未分化细胞达75%-100%。分期越低，治疗越有效，预后越好化疗的概念与分类姑息化疗(palliativechemotherapy)用于无法根治的恶性肿瘤以减轻患者痛苦、提高其生存质量、延长寿命为目的治疗形式：全身性化疗胸腔内、腹腔内、心包内给药治疗癌性积液肝动脉介入化疗治疗晚期肝癌适用肿瘤：多为实体瘤非小细胞肺癌、肝癌、胃癌、大肠癌、胰腺癌、食管癌、头颈癌等辅助化疗(adjuvantchemotherapy)用于局部治疗（手术或放疗）后针对微转移病灶，防止复发转移适应肿瘤：骨肉瘤、乳腺癌、头颈癌、胃癌、大肠癌、软组织肉瘤新辅助化疗(neoadjuvantchemotherapy)用于手术或放疗局部治疗前使局部肿瘤缩小，减少手术或放疗造成的损伤使部分局部晚期患者也可以手术治疗清除或抑制可能存在的微转移灶，改善预后适用肿瘤：减少损伤：肛管癌、膀胱癌、乳腺癌、喉癌、骨肉瘤、软组织肉瘤等改善预后：非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、鼻咽癌及其它头颈癌三、常用的化疗药物抗癌药物的种类“0”示无，“4”示最重11994vinorelbineditartrate、navelbine粘液腺癌鳞形细胞癌少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。为治疗多种实体瘤的一线用药。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。小细胞癌(燕麦细胞)Smallcellcarcinoma（1）乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性；同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP。1961年，李明秋联合化疗治疗睾丸肿瘤己烯雌酚、雌二醇、炔雌醇化学名：2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷（β-异构体）3、周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。抗癌药物作用机理(DNA-P)次，以2～6日为一疗程；顺铂:Cisplatin化学名：(Z)-二氨二氯铂性状：为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末结构式：卡铂：碳铂，Carboplatin，PARAPLATIN化学名：顺式-1，1-环丁烷二羧酸二氨铂性状：白色粉末，易溶于水，对光敏感，易分解。结构式：（二）、抗代谢药物1.氟尿嘧啶：Fluorouracil，5-氟尿嘧啶，5-FU化学名：5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮性状：白色或类白色结晶性粉末。略溶于水，在稀酸或碱溶液中溶解。熔点281～284℃（分解）结构式：N2.阿糖胞苷：胞嘧啶阿拉伯糖苷CytarabineHydrochloride分子式：C9H13N3O5·HCl分子量：化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。性状：常用其盐酸盐，为白色晶末。极易溶于水。熔点189～195℃（分解）。结构式：2.吉西他滨：gemcitabinehydrochloride分子式：C9H11F2N3O4分子量:263.20化学名：2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷（β-异构体）性状：结构式：3、甲氨蝶呤:Methotrexate,氨甲蝶呤，MTX分子式：C20H22N8O5分子量：化学名：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。性状:橙黄色结晶性粉末，几不溶于水，溶于稀盐酸，易溶于稀碱溶液。结构式：（三）、抗癌抗生素1.多柔比星：阿霉素、羟柔红霉素、羟正定霉素Doxorubicin分子式：C27H29NO11·HCI分子量：579.99。性状：为橙红色疏松块状物或粉末，易溶于水，能与葡萄糖氯化钠输液配伍；也能与某些抗肿瘤药物合并应用。化学名：10-[(3-氨基-2，3，6，-三去氧