第一节喹诺酮类药物含义：喹诺酮是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。近年来此类药物发展很快，已经从第一代产品发展到第三代产品。临床常用的已有10多种。还有60多种正在开发研究之中。【简史】【简史】口服吸收较好，血药浓度较高。吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率>80%。t1/2较长，3.5~7h血浆蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，肾排泄差异较大表10种新喹诺酮类药代动力学参数【抗菌作用】正超螺旋DNA2.抑制拓扑异构酶IV干扰细菌G(+)DNA复制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，抑制拓扑异构酶，阻碍DNA复制而抗菌。高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变低浓下，膜结构改变，通透性降低【临床应用】诺氟沙星(norfloxacin)血药浓度低，用于泌尿系和肠道感染环丙沙星(ciprofloxacin)应用广抗菌谱广、活性强用于G-耐药菌株感染氧氟沙星(ofloxacin)高效广谱用于全身感染左氧氟沙星(levofloxacin)抗菌活性强不良反应少洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好光敏反应常见司氟沙星(sparfloxacin)主要对G-、G+用于耐药菌株感染光敏反应常见莫西沙星（moxifloxacin)抗菌活性强不良反应少几乎没有光敏反应第二节磺胺类和甲氧苄啶历史同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。1935年合成了第一个磺胺药物（基本结构）1937年制出“磺胺吡啶”1939年制出“磺胺噻唑”1941年制出了“磺胺嘧啶”……1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。优缺点【抗菌谱】【抑菌机制】【作用机制】[作用机制]磺胺药与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢蝶酸合成酶，阻碍二氢叶酸合成，抑制细菌生长繁殖。不良反应2.过敏反应：皮疹、药热等，严重者可出现剥脱性皮炎（过敏者禁用，用前详细询问过敏史）。3.血液系统反应：粒细胞减少、再障、血小板减少等。4.其他反应：恶心、呕吐、乏力、头痛1.全身性感染短效磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染长效磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用中效磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)SD—流脑首选SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染与甲氧苄啶合用效好，不易产生耐药2.肠道感染柳氮磺吡啶(sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎第三节其他合成类抗菌药甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）【药理作用】抗菌谱和磺胺药相似，抗菌作用强，对多种G＋和G－菌有效。单用易引起细菌耐药性。【作用机制】【临床应用】