药理学药代动力学培训课件.ppt
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药理学药代动力学药物体内ADME过程药物体内过程的意义:药物的转运和转化第一节药物分子的跨膜转运离子障的原理简单扩散(脂溶扩散)影响简单扩散的因素:药物所在环境的PH值pKa值的概念(三)载体转运(四)膜动转运二、影响药物通过细胞膜的因素第二节药物的体内过程吸收(一)口服——主要吸收部位在小肠其他给药途径药物在血循环中存在的形式:二、分布(Distribution)(五)体内屏障AChE细胞色素P450单氧化酶系四、排泄(Excretion)第三节房室模型(compartmentmodels)静注二室模型时-量关系曲线第四节药物消除动力学速率类型米-曼动力学两个限制速率的情形(一)米-曼动力学两个限制速率的情形(二)一级消除动力学(定比消除)(first-ordereliminationkinetics)一级消除动力学的特点零级消除动力学(定量消除)(zero-ordereliminationkinetics)零级消除动力学的特点由时-量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积(areaunderthecurve,AUC),它与药物吸收的总量成正比。一次给药的药-时曲线下面积静注二室模型时-量关系曲线二、多次给药的稳态血浆浓度第六节药物代谢动力学重要参数第六节药物代谢动学重要参数基本达到稳态浓度需要的时间:StoppingdrugswithdifferenthalflivesVd≈5L表示药物大部分分布于血浆Vd≈10—20L表示药物分布于全身体液Vd>40L表示药物分布于组织器官Vd>100L表示药物集中分布至某个组织器官或大范围组织内Vd用于给药方案设计及调整四、生物利用度(F)第七节药物剂量的设计和优化三、负荷剂量(loadingdose)57c四、个体化治疗