学习内容学习目标：知识要求学会速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经给药药制剂的应用特点。解释药物新剂型的常用剂型和新技术。一．概述缓释制剂：是指药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。缓释、控释制剂的含义与特点控释制剂：指药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度范围的一类制剂缓释、控释制剂的含义与特点缓控释制剂与普通制剂区别：控释制剂药物释放更加平稳，药物治疗作用持久，且药物可以缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小。（一）.溶出原理根据noyes-whitney溶出速度公式，减小药物的溶解度，增大药物的粒径，降低药物的溶出速度制成溶解度小的盐或酯（普鲁卡因青霉素，睾丸素丙酸酯）；与高分子化合物生成难溶性盐（N-甲基阿托品鞣酸盐，鱼精蛋白胰岛素）；控制粒子大小；（二）.扩散原理药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。利用水不溶性材料或水难溶性包衣膜材料与水溶性聚合物混合组成膜材，制成包衣小丸、片剂或制成微囊；制成不溶性骨架片；增加黏度以减小扩散速度；制成植入剂或制成乳剂。二、缓控释制剂的释药原理（三）.溶蚀或扩散与溶出相结合某些骨架型制剂，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程，从而使药物扩散的路径及长度发生改变。（五）.离子交换由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，带电荷的药物可结合于树脂上形成药树脂。在胃肠液中，药树脂中的药物再被胃肠道中的离子置换出来，因此有缓释作用。三、缓控释制剂的类型(1)不溶性骨架片辅料：聚乙烯、聚丙烯、PVC释药：消化液渗入，溶解药物，孔道扩散制备：有机溶剂制粒压片，直接压片(2)溶蚀性骨架片辅料：硬脂酸、蜂蜡、十八醇等释药：蜡材料被消化，溶蚀制备：辅料融化，加药，制粒，压片硝酸甘油缓释片(3)亲水性胶体骨架片辅料：MC、HPMC、HPC、CMC释药机理：扩散（水溶性药物）释药速率：取决于高分子粘度及浓度阿替米林缓释片三、缓控释制剂的类型三、缓控释制剂的类型