药物化学职业药师考前培训考试内容的要求常考的内容常考的内容考试题型绪论药物的杂质药物的名称第一章药物的化学结构与药效的关系影响药物产生药效的主要因素的两个方面：一、药物到达作用部位的浓度二、药物与受体的作用1。依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性2。取决于药物与受体的结合方式（共价键、离子键、范德华力（最弱）、氢键、疏水键、离子偶极结构非特异性药物：理化性质（全麻药）结构特异性药物：化学结构与受体作用药效团：能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合第一节药物理化性质和药效的关系（脂水）分配系数(lgP):分子结构改变对药物脂水分配系数的影响药物的解离度对药效的影响三、药物结构的官能团对药物理化性质的影响第二节电子云密度与立体结构和药效的关系药物立体结构和药效的关系手性药物的对映体之间药物活性的差异第三节键合特性和药效的关系键合作用第二章药物化学结构与体内生物转化的关系第一节药物的官能团化反应药物的官能团化反应药物的官能团化反应药物的官能团化反应药物的官能团化反应第二节药物的结合反应结合反应的形式结合反应的形式第三节药物的生物转化和药学研究2.合并用药3.给药途径美普他酚将口服给药改为直肠给药可以避免前系统首过代谢4.解释药物产生毒副作用的原因丙戊酸出现肝毒性和致畸作用是其代谢时生成2－丙基－4－戊烯酸，再进一步转化时产生一个短暂的中间体而引起毒性二、药物的生物转化在药物研究中的应用前药原理前药修饰的方法前药的用途（作用）硬药软药第三章药物的化学结构修饰第一节药物化学结构修饰的对药效的影响药物化学结构修饰的作用第二节药物结构修饰的常用方法药物结构修饰的基本方法三、成环和开环修饰地西泮的开环产物与赖氨酸连接得到Ro-7355VB1形成开环二硫衍生物的修饰第四章抗生素第一节β-内酰胺类抗生素青霉素类母核：6－氨基青霉烷酸6-APA,2S，5R，6R※青霉素钠[典][基]延长青霉素体内作用时间※青霉素钠的性质※青霉素钠的性质P35496、99、01、03※青霉素钠的缺点半合成青霉素衍生物※氨苄西林[典][基]※氨苄西林的性质※阿莫西林[典][基]※哌拉西林[典][基]O替莫西林7－ACA主要的结构改造部位※头孢噻吩钠[典]O头孢美唑[基]※头孢羟氨苄[典]※头孢克洛[典][基]※头孢哌酮钠[典][基]※头孢噻肟钠[典][基]※头孢噻肟钠的性质头孢克肟头孢曲松Δ克拉维酸钾[典][基]Δ舒巴坦钠[典][基]Δ亚胺培南[基]O氨曲南P362※红霉素[典][基]※琥乙红霉素[典][基]Δ克拉霉素[典][基]※罗红霉素[典][基]Δ阿齐霉素[典][基]P365※阿米卡星[典][基]第四节四环素类抗生素四环素类抗生素的性质分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，能与多种金属离子（钙、铝、铁或镁离子）形成不溶性螯合物。可能发生牙齿变色（四环素牙）、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。（喹诺酮类、异烟肼、乙胺丁醇也如此）Δ盐酸多西环素[典][基]O盐酸美他环素[典]第一节喹诺酮类抗菌药喹诺酮类药物的构效关系喹诺酮类药物的构效关系喹诺酮类药物的理化性质代谢与毒性※诺氟沙星[典][基]※诺氟沙星的理化性质※盐酸环丙沙星[典][基]※左氧氟沙星[典][基]※左氧氟沙星的性质其它沙星药物第二节磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物的构效关系抗菌增效剂Δ磺胺甲噁唑[典][基]Δ甲氧苄啶[典]P376链霉素Streptomycin※利福平[典][基]※利福平的性质※利福平的性质Δ利福喷丁[基]第二节合成抗结核药Δ对氨基水杨酸钠吡嗪酰胺※异烟肼[典][基]※异烟肼的性质※异烟肼的性质※盐酸乙胺丁醇[典][基]※盐酸乙胺丁醇第七章抗真菌药第一节唑类抗真菌药Δ硝酸咪康唑[典][基]Δ酮康唑[典][基]※氟康唑[典][基]Δ克霉唑[典][基]伊曲康唑第二节其他抗真菌药物O特比萘芬[基]氟胞嘧啶第八章抗病毒药第一节核苷类抗病毒药拉米夫定齐多夫定代谢毒性※阿昔洛韦[典][基]更昔洛韦是C3’-OH和C5’-OH的开环脱氧鸟苷衍生物喷昔洛韦为更昔洛韦的生物电子等排体法昔洛韦为喷昔洛韦的前体药物西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物阿德福韦为腺嘌呤非环状核苷类衍生物，临床上可以治疗慢性乙型肝炎、艾滋病第二节非核苷类抗病毒药第三节蛋白酶抑制剂茚地那韦第四节其他抗病毒药物金刚烷胺※利巴韦林[典][基]奥司他韦第九章其他抗感染药※氯霉素[典][基]含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R(-)或D(-)苏阿糖型(Threo)有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。无水乙醇中呈右旋性，醋酸乙酯中呈左旋性。※氯霉素的性质Δ盐酸克林霉素[典]O磷霉素[典][基]※盐酸小檗碱[典][基]※盐酸小檗碱的性质Δ呋喃妥因[典]※甲硝