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常用抗微生物药物有关术语抗菌药物是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药化疗药是用于抗体内病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞感染的药物抗菌谱抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药抗菌活性杀菌剂和抑菌剂化疗指数半数致死量与半数有效量的比值天然抗生素是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成抗生素保留天然抗生素的主要结构(母核)改造侧连得到新的抗生素一、喹诺酮类【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)等【作用特点】1、抗菌谱广且作用强对Gˉ菌---大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强对G+菌---金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌氧菌、支原体、军团菌及结核分支杆菌也有较强疗效2、与其他抗生素无交叉耐药3、多数品种为口服制剂,使用方便,T1/2长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎[抗菌机制]抑制细菌DNA回旋酶的作用,阻碍DNA复制,导致细菌死亡。【不良反应】●消化道反应●中枢反应●过敏反应●骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎,小儿(12岁以下)和孕妇禁用常用药物比较诺氟沙星----尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4gTid环丙沙星—用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤感染0.25gBid氧氟沙星---对结核杆菌活性高0.1—0.3gTid左氧氟沙星–对厌氧菌作用强大、对支原体、军团菌、衣原体、结核杆菌有杀灭作用,是不良反应最小者二、磺胺类和甲氧苄定【抗菌作用及机制】抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,SMZ对伤寒杆菌,SD-Ag对绿脓杆菌有效。磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,从而影响核酸合成抑制细菌生长繁殖。甲氧苄定抑制二氢叶酸还原酶使四氢叶酸受阻从而影响核酸合成,与磺胺类合用对细菌叶酸合成起到双重阻断作用而杀菌。1、SD(磺胺嘧啶)结合率低,易透过血脑屏障脑脊液浓度高流脑首选。2、SMZ(磺胺甲恶唑)尿中浓度高,与TMP组成复方新诺明(SMZco),治疗泌尿系、呼吸道感染。2片Bid早晚饭后服用3、外用药---SML对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效,用于大面积创伤及烧伤后的感染【不良反应】●肾毒性尿液呈酸性出现结晶尿SD常见●过敏反应磺胺类药物之间有交叉过敏反应●造血系统损害粒细胞、血小板减少、再障●肝损害严重者急性肝坏死[作用及应用]1、抗阿米巴原虫治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病0.4-0.6gTid2、抗滴虫对阴道滴虫有杀灭作用,阴道毛滴虫感染首选塞入阴道内,7-10天为1疗程3、抗厌氧菌用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血症。0.2-0.4gTid【不良反应及防治】①过敏反应,可引起休克,抢救药肾上腺素。作皮试(初次、3天以上未接触、换批号)。②青霉素脑病中枢神经系统刺激症状如头疼、惊厥、昏迷。③赫氏反应④其他大剂量高血钾、钠,肌注疼痛用钠盐可减轻。(二)新大环内酯类特点药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用,对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低服药方便,每日1次或2次3、阿米卡星对绿脓杆菌有效,不易耐药,用于耐庆大霉素的绿脓杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,目前为本类作用最强者,耳毒性多见。4、大观霉素在尿中浓度高,主要用于对青霉素过敏的淋病[常用药物]米诺环素(二甲胺四环素、美满霉素)为长效高效半合成四环素类,口服吸收迅速,吸收不受食物影响脂溶性高,T1/2约13小时。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织(痤疮等)、五官科感染。肾功不全慎用。成人首次0.2g,以后qd或Bid0.1g多西环素(强力霉素、脱氧土霉素)人工半合成四环素类,T1/2约20小时。主要用于G+球菌和G-杆菌引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎等,也可用于胆道、泌尿道、皮肤及软组织感染。孕妇、乳妇及8岁以下儿童禁用。成人首次0.2g,以后qd或Bid0.1g