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药理学肾上腺素受体激动药掌握:肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良反应。概念是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类。构效关系:1、儿茶酚胺类:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺2、氨基取代:决定受体亚型选择性3、α-碳取代:作用时间长、促递质释放分类:肾上腺素受体:α型:α1:皮肤、黏膜血管:收缩α2:突触前膜:抑制递质释放β型:β1:心脏:兴奋β2:冠脉骨骼肌血管、支气管:舒张β3:脂肪细胞:脂肪分解第二节α肾上腺素受体激动药--去甲肾上腺素(NA)二、药理作用2、心脏:小剂量:β1受体激活,心脏兴奋大剂量:β1、α1受体受体激活整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。剂量过大,可引起心律失常,较少3、血压:小剂量:β1受体激活,心脏兴奋,心输出量增加,收缩压升高α1受体尚未激活舒张压升高不明显脉压差变大大剂量:收缩压升高舒张压明显增高脉压差变小血压:主动脉血液对血管壁产生的侧压力。收缩压:心脏收缩期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于心输出量舒张压:心脏舒张期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于外周血管阻力(小动脉张力)。三、临床应用四、不良反应及禁忌症去甲肾上腺素第三节α、β肾上腺素受体激动药--肾上腺素二、药理作用2、心脏激活β1受体:兴奋心脏(较NA强)正性频率正性传导正性肌力剂量较大,可引起心律失常(较NA易发生)3、血压小剂量:收缩压升高(心脏β1受体兴奋),舒张压不变或稍下降较大剂量:收缩压和舒张压均升高。典型血压:”双相反应”“肾上腺素作用的翻转”4、支气管平滑肌1)强大的舒张作用2)收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,有利于消除支气管黏膜水肿。3)抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。5、代谢代谢增强,耗氧量增加血糖升高脂肪分解6、中枢作用弱,大剂量兴奋三、临床应用2.过敏性休克——首选过敏性休克:毛细血管通透性增加,心跳无力,血压下降,呼吸困难等肾上腺素:降低毛细血管通透性强、快的心脏兴奋作用血压上升强大的支气管松弛作用消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。3.支气管哮喘(1)强大的支气管平滑肌松弛作用。(2)支气管黏膜血管收缩,有利于消除黏膜水肿,有利于通气。(3)有一定抗过敏作用。(4)主要用于支气管哮喘急性发作。4、血管神经性水肿血清病5、与局麻药配伍及局部止血作用:延长局麻药作用时间;减少吸收中毒。注意:手指、足趾等手术不加肾上腺素,以免影响局部血液循环。局部止血:鼻黏膜及齿龈出血6、青光眼:促进房水流出、脱敏四、不良反应及禁忌症1、量大可致心律失常,血压升高,头痛等2、禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等肾上腺素二、临床应用1.支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药2.房室传导阻滞3.心脏骤停三、不良反应及禁忌症易发生心动过速及室颤心绞痛、心肌炎、甲亢不用去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素激动受体:α(β1)α、ββ药理作用:血管心脏心脏心脏血管血管血压血压血压平滑肌平滑肌代谢代谢临床应用不良反应:其他药物:α受体激动药:间羟胺αβ受体激动药:多巴胺、麻黄碱β:多巴酚丁胺间羟胺(阿拉明)1.作用与NA相似,但作用较弱,维持时间长。(1)可促使NA的释放,所以有直接作用和间接作用。(2)不易被MAO破坏,故作用时间长。2.可作为NA的代用品3.主要用于:休克早期,术后或腰麻后的休克多巴胺药理作用临床应用麻黄碱应用(1)支气管哮喘:预防或轻症治疗(2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(3)防止某些低血压(4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状伪麻黄碱多巴酚丁胺总结休克是急性循环功能不全的综合征。系由有效血容量减少、心排出量不足或周围血液分布异常致使组织灌注不良、细胞功能障碍、代谢异常,最后可造成生命重要脏器的功能丧失和机体死亡引起。休克可按病理生理临床特点病因等分类以病因分类法较为常用:①低血容量性休克:系因大量失血失水或失血浆所致②心源性休克:见于急性大面积心肌梗死严重心肌炎或心肌病严重的心律失常等③感染中毒性休克:细菌毒素引起广泛的血管扩张以革兰氏阴性杆菌感染多见④过敏性休克:是人体对某些药物或生物制品过敏而产生的一种急性全身性反应如青霉素引起⑤神经源性休克: