会计学第二节抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机(yǒujī)磷酸酯类药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1.本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢(zhōngshū)作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.可口服，但吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。（–）机制：（1）抑制(yìzhì)AChE活性，增强ACh作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的Nm-R；（3）促进运动神经末梢释放ACh。[临床(línchuánɡ)应用]1.重症肌无力（自身免疫性疾病）；2.术后腹气胀和尿潴留；3.阵发性室上性心动过速；4.肌松药中毒解救(竞争性神经肌肉阻滞药)。[不良反应]较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样症状可用阿托品对抗。胆碱能危象(cholinergiccrisis)：表现为恶心、呕吐、腹痛(fùtònɡ)、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。吡斯的明(pyridostigmine)主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持(wéichí)久(6~8h)；2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。有机磷酸酯类包括：(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）。(2)神经毒剂(dújì)的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等。胃肠道吸收[中毒症状]广泛(guǎngfàn)而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现(chūxiàn)昏迷、呼吸中枢麻痹。[解救原则]1.清除毒物：清洗皮肤(pífū)；洗胃；导泻。第三节胆碱酯酶复活(fùhuó)药氯磷定（PAM—Cl）对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。2.迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。3.不能直接对抗(duìkàng)已积聚的ACh。[不良反应]副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。第四节作用于神经(shénjīng)肌肉节点和自主神经(shénjīng)节的药物二、骨骼肌松弛(sōnɡchí)药（skeletalmuscularrelaxants）非除极化(jíhuà)型肌松药(竞争型肌松药）(competitivemuscularrelaxants)维库溴铵阿曲库铵除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)【作用机制】药物与神经(shénjīng)肌接头后膜Nm受体结合，产生与ACh相似的，较持久的除极作用，使Nm受体对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。【作用特点】1.药物作用的开始，常出现(chūxiàn)短暂的肌束颤动。2.快速耐受性。3.抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AChE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。内容(nèiróng)总结