经皮给药制剂背衬.ppt
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第十四章药物新剂型学习内容学习目标:知识要求学会速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经给药药制剂的应用特点。解释药物新剂型的常用剂型和新技术。一、概述(一)经皮给药制剂的含义、特点经皮给药制剂(TDDS)——又称经皮给药系统(TTS),是指经药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病作用的一类制剂。第四节经皮给药制剂经皮给药制剂的优点由于皮肤屏障作用,供应用的药物限于强效类药物利用率低,大部分药物(80~90%)只能作为动力学能量而利用二.提高药物透皮吸收的方法化学方法(Chemicalmethod):药物结构改造,透皮前体药物物理方法(Physicalmethod):离子导入、电致孔、超声波导入、无针技术等药剂学方法(Pharmaceuticalmethod):透皮吸收促进剂、脂质体(二)促进药物经皮吸收的方法离子导入技术(Electrophoresis)利用直流电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤,进入组织或体液循环的方法有显著的促透作用药物量消耗大、导入机体的药量相对较小不能精确计算导入量,需要有专门仪器超声导入技术(UltrasonicTech)运用超声波促使药物透过完整的皮肤,而进入组织的方法。通过超声波的空化效应引起皮肤脂质双分子层结构的局部紊乱,电阻降低,从而降低药物穿透皮肤的阻力。超声停止后,皮肤屏障功能恢复更快。该法选用药物范围广,透药程度更深。无针注射技术微米尺寸的针能够戳入皮肤表面,形成孔的大小足够分子进入而又防止引起痛觉或重大损害。体内试验显示,皮肤内插入微针能使小分子药物,大的高分子药物和纳米粒按大小顺序增加渗透性。动物实验同样显示化合物经皮运输的大增,包括低聚核苷酸,胰岛素,去氨加压素和人类生长激素。微针装置对于疫苗给药,包括蛋白质和DNA有特别意义。膜控释型:药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速度。骨架扩散型:药物均匀分散、溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中,由骨架材料控制的药物释放。(三)经皮给药制剂的分类与组成(三)经皮给药制剂的分类与组成岗位对接重点小结