抗心绞痛药物学时教学目标病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷，夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗，确诊为稳定型心绞痛。用药：硝酸甘油0.3mg舌下含化普奈洛尔10mg口服病例和用药讨论第一节概述心绞痛(anginapectoris)⒈劳累性心绞痛(anginaofeffort)①稳定型心绞痛②初发型心绞痛③恶化型心绞痛⒉自发性心绞痛(anginapectorisatrest)①卧位型心绞痛②变异型心绞痛③中间综合征④梗死后心绞痛⒊混合性心绞痛(mixedpatternofangina)【危害】心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死，故应采取有效的治疗措施及时缓解心绞痛。硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯钙通道阻滞药（calciumchannelbocker）硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林β-肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔其他抗心绞痛药物卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药尼可地尔---新型的血管扩张药丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分第二节硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油心绞痛应用硝酸甘油【作用机制】【作用机制】【作用及机制】在平滑肌细胞，NO与胞质鸟苷酸环化酶（GTP-cyclase，GC）活性中心的Fe2＋结合，改变酶的构象，导致酶活性的增强和第二信使cGMP合成增多。cGMP可降低血管平滑肌中的Ca2+浓度。引起血管平滑肌的舒张，血管扩张、血流通畅。舌下含化：因“首过效应”，口服生物利用度仅为8%。舌下含服因其脂溶性高，极易通过口腔黏膜吸收。起效快：含服后2-5min即可起效，疗效持续20-30min，血浆t1/2为2-4min。可经皮肤吸收：2%硝酸甘油软膏或贴膜剂【临床应用】【不良反应】第三节钙通道阻滞药【常用药物】【抗心绞痛作用及机制】第四节β-肾上腺素受体拮抗药【药理作用及机制】稳定型心绞痛：可用对伴有心律失常及高血压者尤为适用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用【用药注意事项】思考题