中枢神经系统药理学第十一章局部麻醉药局麻药的比较第十四章局部麻醉药2、心血管系统：抑制（1）降低心肌兴奋性（2）小A扩张，Bp下降。第十一章局部麻醉药●概念第十二章镇静催眠药苯二氮卓类（benzodiazepines，BDZ）镇静催眠作用：潜伏期↓，睡眠时间↑，觉醒次数↓。【作用机制】【作用机制】【作用机制】苯二氮卓类（benzodiazepines，BDZ）【体内过程】1、吸收：po吸收快、完全，im吸收慢，不规则，急用时需iv2、分布：血→脑→脂肪3、代谢：代谢物有活性（t1/2较母体长）4、排泄：肾排泄慢【不良反应】轻1、一般反应2、急性中毒：安全范围大，过量也不引起麻醉和中枢麻痹。特异解毒药BDZ-R拮抗剂：氟马西尼3、依赖性：长期用药戒断症状巴比妥类(barbiturates)巴比妥类(barbiturates)第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药苯妥英钠(phenytoinsodium)【体内过程】特点：【不良反应】乙琥胺：抑制T型钙通道，小发作首选药，其它型无效。抗惊厥药抗惊厥药第十四章抗精神失常药Why?神经兮兮Neuropathy第十四章抗精神失常药第十四章抗精神失常药10月10日是世界精神卫生日第十四章抗精神失常药通路通路DA及其受体拮抗剂对D2-R的作用DA及其受体拮抗剂对D2-R的作用第十四章抗精神失常药对自主神经系统的作用1、降压作用：阻断α-R；抑制血管运动中枢2、抗胆碱作用：阻断M-R对内分泌系统的影响〈-〉结节-漏斗通路D2-R1、催乳素分泌↑2、促性腺激素释放↓3、生长激素分泌↓试用于治疗巨人症。【临床应用】人工冬眠好处：①对缺氧的耐受力↑；②对各种伤害性刺激的反应↓意义：有利于患者渡过缺氧、缺能阶段，为进行其它治疗争取时间。应用：用于严重创伤或感染、中枢性高热，高热性惊厥、中暑、日射病及甲状腺危象等。如：冬眠合剂：氯丙嗪+度冷丁+异丙嗪【不良反应】锥体外系反应（最常见）1、帕金森综合征2、静坐不能3、急性肌张力障碍4、迟发性运动障碍黑质-纹状体多巴胺神经通路示意图【禁忌证】有癫痫病史者、昏迷者、严重肝功能损害者禁用。冠心病人易猝死，患心血管病的老年人应慎用。第十四章抗精神失常药第十四章抗精神失常药第十四章抗精神失常药第十四章抗精神失常药马普替林1、选择性（-）NA再摄取2、抗抑郁作用广3、副作用较小4、特别适宜于老年患者氟西汀1、高度选择(-)5-HT再摄取，对其他受体几无作用2、具有抗抑郁和抗焦虑双重作用3、适用于各种抑郁症，尤其适用于老年抑郁症3、用于治疗神经性贪食症4、用于强迫症、恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗5、不良反应较少,耐受性好。第十五章治疗中枢神经系统退行性疾病药第十五章治疗中枢神经系统退行性疾病药第十五章治疗中枢神经系统退行性疾病药黑质-纹状体多巴胺神经通路示意图左旋多巴（L-DOPA）【不良反应】卡比多巴苄丝肼L-DOPA的增效药抗老年性痴呆药AD：认知↓记忆力↓抗老年性痴呆药他克林（tacrine）抗老年性痴呆药抗老年性痴呆药第十六章镇痛药第十六章镇痛药1、概念：主要作用于CNS，选择性地抑制痛觉的药物。区分：①全麻药；②NSAIDs2、疼痛类型：3、镇痛药分类：阿片生物碱类镇痛药人工合成镇痛药其他镇痛药第十六章镇痛药阿片生物碱类镇痛药罂粟花罂粟罂粟花阿片生物碱类镇痛药【药理作用】CNS；平滑肌；心血管【作用机制】激动阿片受体【临床应用】镇痛；心源性哮喘；止泻【不良反应】一般；耐受性；依赖性【体内过程】【禁忌证】【药理作用】【药理作用】镇痛特点：1、强、选择性高2、范围广：钝痛＞锐痛3、↑疼痛耐受力4、致欣快痛觉传导通路：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等第十六章镇痛药【镇痛机制】平滑肌张力↑运动↓心血管系统扩张血管：血压↓体位性低血压颅内压↑不同部位阿片受体激动后效应【临床应用】【不良反应】首关消除——生物利用度低，im，sc少量通过BBB通过胎盘进入胎儿体内少量乳腺分泌【禁忌证】名称毁灭自己：剜骨剃髓不用刀，请君夜吸相思膏祸及家庭：烟瘾一来人似狼，卖儿卖女不认娘危害社会：珍爱生命,远离毒品!Yestolife，notodrugs!成瘾的治疗1）又称冷火鸡法或干戒法。2）强制中断吸毒者的毒品供给,使其戒断症状自然消退而达到脱毒目的.1、在体内转变成吗啡发挥作用。2、作用弱于吗啡。3、镇咳剂量时副作用小。4、用于剧烈干咳。哌替啶（pethidine,dolantin度冷丁）哌替啶（pethidine,dolantin度冷丁）喷他佐辛（pentazocine