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甾体激素重点第一节.概述2.甾体结构:环戊烷并多氢菲或全氢菲3.分类(2)按结构分类4.命名半合成原料:薯芋皂苷元第二节雌激素类及其拮抗剂1.结构特征2.通性二.雌激素的结构改造(二)引入C17-α…C≡CH——口服三.构效关系五.非甾体雌激素六.雌激素拮抗剂第三节雄激素类作用:雄性化作用,蛋白同化作用,抗雌激素作用1.结构特征:2.性质二、雄激素的结构改造(二)17位引入α-CH3----口服四、蛋白同化激素1.氯司替勃2.苯丙酸诺龙睾丸素的4-Cl取代.除去19-角甲基3.美雄酮(△1-甲基睾丸素)4.康复龙(羟甲烯龙)5.康力龙(司坦唑醇)6.内酯龙:A环引入O原子蛋白同化作用为丙酸睾丸酮的30倍。五.雄激素的拮抗剂治疗雄激素分泌过多的一些疾病如前列腺癌、多毛症非那雄胺氟他胺六.SAR第四节.孕激素类一.天然的孕激素:1.结构特征:二.合成的孕激素孕激素活性↓(一)孕酮类孕激素:口服,避孕(二)19-去甲睾酮类孕激素:口服,避孕三.孕激素拮抗剂(抗早孕、流产的作用)米非司酮作用机制四.口服避孕药的类型:可的松氢化可的松特征反应:二.盐皮质激素结构特征:三.糖皮质激素的结构改造可的松氢化可的松的结构改造:氢化泼尼松⑤去炎舒松引入6-α-F:氟轻松(抗炎活性↑↑,作用↑100倍,潴Na+↑↑)⑥△1,2、9-α-F、16-α-CH3:地塞米松(作用↑30~40倍,潴Na+↓↓)⑦△1,2、9-α-F、16-β-CH3:倍他米松(作用比地塞米松强2.5倍)⑧布地奈德:无F取代,副作用↓↓;局部应用:治疗牛皮癣;喷雾吸入:治疗哮喘氟轻松丙酸氟替卡松:吸入剂;治疗哮喘结构修饰醋酸氟轻松四.抗炎激素构效关系复习思考题: