N胆碱受体阻断药.ppt
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第一节神经节阻断药作用机制:选择性与NN受体结合竞争性阻断ACh与受体结合阻止ACh引起神经节细胞除极化阻断神经冲动在神经节的传导效应:阻断交感神经节副交感神经节【临床应用】临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。还用于麻醉时控制血压及主动脉瘤手术目前应用的药物有:美卡拉明(美加明,mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)(skeletalmuscularrelaxants)除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药作用特点:一、除极化型肌松药作用机制:药物与神经肌接头后膜NM受体结合产生与ACh相似但较持久的除极化作用使NM受体对ACh不起反应骨骼肌松弛。I相阻断——NM受体除极化作用II相阻断——占领NM受体—非除极化作用作用特点:1.药物作用的开始常出现短暂的肌束颤动2.连续用药出现快速耐受性3.因新斯的明抑制AChE减少琥珀胆碱的代谢抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用反能加强中毒作用4.治疗量无神经节阻断作用琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine)【药理作用】1.肌松作用作用快、作用时间短,易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AChE水解新斯的明增强其毒性2.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌【临床应用】1.松弛咽喉肌利于支气管插管、支气管镜、食管镜检查2.静脉滴注用于较长时间的手术【不良反应】1.窒息:过量可致呼吸麻痹2.肌束颤动3.高血钾【药物相互作用】1.本品不能与AChE抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基苷类抗生素、多粘菌素B等。二、非除极化型肌松药作用机制本类药物与ACh竞争神经肌接头的NM受体阻断ACh对NM受体的激动作用使骨骼肌松弛。特点:抗AChE药新斯的明能拮抗其肌松作用——因本类药物代谢不受AChE的影响作用特点:筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉四肢肌颈部及躯干肌肋间肌膈肌特点:1.本药静注后3~6min起效,持续20~40min。2.安全性较小,因作用时间较长,其作用不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用。