子宫平滑肌兴奋药和抑制药遵义医学院课程.ppt
上传人:天马****23 上传时间:2024-09-11 格式:PPT 页数:18 大小:1.2MB 金币:10 举报 版权申诉
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第一节子宫平滑肌兴奋药Oxytocics:一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物,作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。节律性收缩—催生、引产强直性收缩—产后出血及产后子宫复原[药理作用与机制]1.兴奋子宫平滑肌直接兴奋子宫平滑肌,↑收缩力和收缩频率(1)小剂量:2—5U(1U=2μg)——节律性收缩,收缩子宫底,松弛子宫颈,似正常分娩。(2)大剂量:5—10μg,宫底、宫颈均产生持续强直性收缩。(3)雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素↓其敏感性。妊娠期:孕激素水平由高→低雌激素水平由低→高子宫浆膜有缩宫素受体,不同妊娠期,受体密度不同作用机制:(1)缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑(2)作用于子宫内膜和脱膜受体→促进PG合成和释放PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。2.其他(1)兴奋乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩→促进排乳(2)大剂量短暂扩血管作用、抗利尿作用。[体内过程]口服无效,im3—5min起效维持20—30miniv快、短t1/25—12min[临床应用]1.催生、引产正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩无力者的滞产—催产死胎、过期妊娠、严重心脏病、需中止妊娠—引产2—5U/500mlN.S,8—10gtt/min(≯40gtt/min)2.产后止血产后大出血时,st、im,5—10U作用时间短,加用麦角生物碱制剂维持[不良反应及注意事项]1.严格掌握剂量和适应证:防窒息、子宫破裂控制速度和胎心音变化2.严格掌握禁忌证:凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用。3.过敏:人工合成品少见,提取物多见大剂量出现抗利尿作用----H2O、Na+潴留垂体后叶素(Pituitrin)提取的粗制品,含缩宫素及升压素;用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。催生引产作用由缩宫素取代。前列腺素(Prostaglandins,PGs)作用广泛,成分复杂,对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用1.兴奋子宫的有:地诺前列酮dinoprostonePGE2地诺前列素dinoprostPGF2α硫前列酮sulprostone15-MePGF2α卡前列素carboprost,为PGF2α的10倍2.对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用(1)分娩前更敏感。(2)PGE2、PGF2a对初、中期作用>缩宫素(3)对子宫的兴奋作用同生理性收缩(宫颈松弛)3.静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药------早、中期流产、足月引产卡前列素:用于产后顽固性出血[不良反应]1、消化道兴奋症状;2、PGF2α可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用;3、PGE2可↑眼压,青光眼者不宜用;4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。益母草益母草流浸膏,无副作用,较麦角为优。麦角生物碱ergot包括:1)肽生物碱类:麦角胺ergotamine麦角毒ergotoxine2)胺生物碱类:麦角新碱ergometrine甲基麦角新碱ethylergometrine[药理作用]1、兴奋子宫麦角新碱-----兴奋子宫平滑肌,强而持久稍大剂量即引起子宫强直性收缩妊娠末期>妊娠中、早期>未孕、产后子宫2、收缩血管麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏疽麦角胺可↓脑血管搏动幅度,缓解偏头痛3、阻断α受体使肾上腺素作用翻转[临床应用]第二节子宫平滑肌抑制药[常用药]1.β2肾上腺素兴奋药——防止早产沙丁胺醇(sulbutamol,舒喘灵)克伦特罗(clenbuterol)利托君(ritodrine)2.硫酸镁(magnesiumsulfate)防止早产、妊高症及子痫3.钙通道阻滞剂:硝苯地平——防止早产SummaryOxytocinisusedtoinducelaborandaugmentdysfunctionallabor(1)uterineinertia(2)incompleteabortion.(3)controlofpostpartumuterinehemorrhage.