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内酰胺类抗生素目的要求第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制一、β-内酰胺类抗生素分类β-内酰胺类作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。主要用于:伤寒,副伤寒,呼吸道、尿路、胆道感染。7-氨基头孢烷酸(7-ACA)肾毒性:比氨基糖苷类、多黏菌素低。自60年代应用于临床,发展迅速,新品种不断对-内酰胺酶稳定性高,不易产生耐药。其他β-内酰胺类抗生素。1)代表药:氨苄西林,阿莫西林青霉素G的抗菌作用、临床应用,不良反应及防治。3)避免过分饥饿时用药,注射后观察30分钟。肌注后吸收快且完全,消除半衰期为0.泛应用的一类抗生素。H1受体阻断药(抗过敏药)抗菌谱、抗菌作用与氨苄西林相似,但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌抗菌作用优于氨苄西林。第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢克肟、β-内酰胺类药物作用特点:肌注后吸收快且完全,消除半衰期为0.β-内酰胺类药物作用特点:胞壁粘肽占60%青霉素G【来源】【体内过程】【抗菌作用】(抗菌谱)1.大多数G+、G-球菌G+球菌:溶血链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌。G-球菌:脑膜炎球菌、淋球菌。2.G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌、乳酸杆菌。3.螺旋体:梅毒螺旋体,钩端螺旋体。4.放线菌:5.对多数G-杆菌作用弱。首选用药:1.溶血性链球菌引起:蜂窝织炎、咽炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎、心内膜炎等。2.肺炎球菌引起:大叶性肺炎、脓胸等。3.脑膜炎球菌引起:流脑。4.草绿色链球菌引起:心内膜炎。5.放线菌病、梅毒、回归热、钩端螺旋体病及预防感染性心内膜炎。必须与抗毒素合用:6.白喉、破伤风。也可治疗淋球菌引起的淋病(次选)。一、变态反应常见过敏反应,最严重是过敏性休克。(1)预防措施1)严格掌握适应证,避免滥用和局部用药。(2)抢救原则和方法1)争分夺秒,立即使病人头低位躺下。2)立即皮下注射或肌注0.1%肾上腺素0.5mg-1mg,严重者可静脉给药。3)抗过敏药:H1受体阻断药(抗过敏药)糖皮质激素(静注氢化可的松25mg-100mg)4)心跳停止者可心内注射肾上腺素,配合心脏挤压。5)其他:氧气,保证呼吸通畅,纠正低血压,补充血容量等。青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热、炭疽病等时,出现症状加剧,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等,一般发生于开始治疗6~8h,12~24h内消失。机制:可能是大量病原体被杀死后释放的物质引起。对晚期心血管或神经梅毒患者危及生命。三、其他不良反应1)代表药:青霉素Ⅴ2)特点:耐酸,不耐酶。3)抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素。1)代表药:甲氧西林2)特点:β-内酰胺环不易被青霉素酶水解,对耐青霉素的金葡菌作用强,双氯西林作用最强。3)用途:耐药金葡菌的各种感染。氨苄西林1.对G-杆菌作用强,对青霉素G耐药的金葡菌无效,对绿脓杆菌无效。2.主要用于(1)伤寒,副伤寒,呼吸道及尿路感染。(2)严重病例可与氨基糖苷类抗生素合用。阿莫西林1.抗菌谱、抗菌作用与氨苄西林相似,但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌抗菌作用优于氨苄西林。2.主要用于:伤寒,副伤寒,呼吸道、尿路、胆道感染。4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(不耐酶,不耐酸,不可口服)1)代表药:美西林、替莫西林。2)抗菌作用(窄谱):对革兰阴性杆菌作用强;对革兰阳性菌作用弱;对铜绿假单胞菌无作用。第三节头孢菌素类抗生素3)避免过分饥饿时用药,注射后观察30分钟。7-氨基头孢烷酸(7-ACA)β-内酰胺类作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。溶血性链球菌引起:蜂窝织炎、咽炎、丹毒、肌注后吸收快且完全,消除半衰期为0.第五节β-内酰胺酶抑制剂G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、类抗生素合用。抗菌谱广,对G+菌,尤其对金葡菌抗菌作用增强,对G-菌范围增加,对部分厌氧菌亦有作用,对铜绿假单胞菌作用强。2)特点:对G-杆菌作用强。7-氨基头孢烷酸(7-ACA)氨苄西林肾毒性:比氨基糖苷类、多黏菌素低。对G+菌作用弱于第一、二代,对G-菌作用更强,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效,对粪链球菌、难辨杆菌无效。G-球菌:脑膜炎球菌、淋球菌。氨苄西林用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染。第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯第