镇痛药主题知识宣讲概述镇痛药物的选择脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药，血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药，炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药抗抑郁药－在非抑郁症时有镇痛作用（抗抑郁药用于糖尿病神经痛、疱疹后遗神经痛、头痛、腰背痛和关节痛，对持续进展性疼痛、撕裂痛和痛觉高敏一样有效，但疼痛很少能完全消除。）卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛麦角胺－治疗偏头痛（5-羟色胺拮抗药，收缩血管，减少动脉搏动）镇痛药(analgesics)常用镇痛药分类阿片类镇痛药（阿片受体激动剂）鸦片吗啡（morphine）吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10％，为阿片镇痛的主要成分。体内过程口服易吸收，肝脏灭活，第一关卡作用强，生物利用度降低，注射给药；30％与血浆蛋白结合，少量进入中枢；部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效；部分形成吗啡－6－单葡萄糖醛酸甙活性加强，T1/2延长；代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。药理作用一、中枢作用1.镇痛，镇静、致欣快作用：特点：①选择性高：镇痛时不影响意识及其它感觉；②作用强、范围广：各种痛、各部位痛均有效，对持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差，但仍有效；③减轻因疼痛而致的不愉快情绪反应，痛而不苦，提高对疼痛的耐受力；④镇静作用和欣快感（euphoria），环境安静易入睡，但浅而多梦；⑤反复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药。吗啡的作用机制吗啡的镇痛作用机制：morphine作用机制吗啡的作用机制二、平滑肌作用三、心血管作用四、免疫抑制1.镇痛：①急性锐痛②心梗引起的心绞痛③内脏绞痛＋解痉药不良反应Adverseeffects3.急性中毒acutetoxication可待因(甲基吗啡)codeine1可待因在阿片中含量为5％，在体内脱甲基后转变为吗啡；2镇痛作用比吗啡弱(1/10~1/12),比解热镇痛药强；3镇咳作用比吗啡弱(1/4).对R中枢抑制轻微，典型的中枢性镇咳药。4不良反应<吗啡，欣快，成瘾<吗啡；5应用：中等程度止痛；中枢性镇咳药。哌替啶pethidine(度冷丁dolantin)药理作用：1.中枢作用：①镇痛，镇静，镇痛效力低于吗啡，镇痛的同时产生欣快。作用<吗啡1/10，维持时间<吗啡2-4h；②抑制呼吸，作用强度与吗啡相似③其它中枢作用：A轻度抑制咳嗽中枢B兴奋CTZ、增强前庭器官的敏感性：眩晕、恶心、呕吐。2心血管系统：体位性低血压<吗啡，↓R，CO2↑，脑血管扩张，颅内压↑。3平滑肌作用：①兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡，作用时间短，不引起便秘;②对胆道平滑肌的作用弱于吗啡;③对正常的支气管平滑肌治疗量时无影响;④对妊娠末期的子宫正常的节律收缩无影响，不延长产程。1镇痛:可代替吗啡，用于各种剧痛，如对创伤、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等;很少用于分娩止痛，产前2-4h禁慎用，因为↓R。2.心源性哮喘和肺水肿:可用来代替吗啡;3.麻醉前给药、人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪使用组成冬眠合剂，发挥镇静、镇痛、麻醉作用。1.耐受性及成瘾性比吗啡弱;2.剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状，中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用，需合用巴比妥类药芬太尼(fentanyl)5.眩晕、恶心、大量引起呼吸抑制、血压上升、焦虑。阿片受体的拮抗剂纳洛酮naloxone对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用；口服吸收,首过消除明显,静脉给药，静注2分钟起效,持续30~60分钟。t1/240~55分钟,肝脏代谢失活；阿片类药物急性中毒;解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状;阿片类药物成瘾者的鉴别诊断;急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、中风以及脑外伤的救治；研究疼痛与镇痛的重要工具药。